Ученые выяснили структуру ключевого фермента ВИЧ

Британские и американские ученые выяснили строение одного из ключевых ферментов ВИЧ и других вирусов - интегразы, сообщает PhysOrg. Работы в этом направлении велись многими лабораториями мира в течение последних 20 лет.

Интегразы необходимы ВИЧ, чтобы вставлять свою генетическую информацию в ДНК клетки-носителя, что необходимо для размножения вируса. В настоящее время существует несколько препаратов, блокирующих этот фермент, однако конкретные участки их связывания с вирусом интегразы до сих пор оставались неизвестны.

Для выяснения структуры фермента исследователи из Королевского колледжа Лондона и Гарвардского университета вырастили кристаллы интегразы ретровируса PFV (Prototype Foamy Virus), похожие по строению и функциям с интегразой ВИЧ. Для получения единственного кристалла удовлетворительного качества за четыре года было сделано 40 тысяч попыток.

Полученный кристалл подвергли рентгеновской кристаллографии, чтобы получить трехмерную структуру фермента и определить точные места связывания блокирующих его препаратов ралтегравира и элвитегравира.

По словам руководителя исследования Питера Черепанова (Peter Cherepanov) из Королевского колледжа Лондона, ученым пришлось работать из интегразы не ВИЧ, а PFV, поскольку она значительно легче поддается кристаллизации при похожей конфигурации.

Полученные результаты позволят усовершенствовать имеющиеся лекарства, блокирующие интегразы, и вести направленный поиск новых препаратов подобного действия.

ТСН